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异名:黄花蒿素,Artemisinin, Qinghaosu
化学名:3,12-Epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-one, octahydro-3,6,9-trimethyl-, [3R-(3α,5αβ, 6β, 8αβ, 9α, 12β, 12αR*)]-
结构式:
分子式及分子量: C15H22O5;282.14
性状:无色针状结晶,味苦
含量:按干燥品计算≥99.0%
用途:用于青蒿衍生物系列制剂
产量:5000kg/年
物理性状:无色针状结晶,熔点156-157°C,[α]17D+66.3°C(C=1.64,氯仿)
植物来源:菊科植物黄花蒿叶
作用与用途:本品对疟原虫红内期有直接杀灭作用,对组织期无效,对实验动物毒性很低,在机体内吸收块、分布广、排泄快。电镜观察可见本品对鼠疟原虫的作用部位主要是膜系结构,其抗疟作用机理是干扰了疟原虫的表膜—线粒体的功能。经2000多例的临床研究证明,本品治疗间日疟、恶性平均原虫转阴时间快于氯喹、临床治疗中未见毒副作用,特别在抗氯喹原虫株地区治疗恶性疟和脑型疟更显示出其优越性。但本品治疗间日疟的近斯复发率高于氯喹
治疗剂量:根据大量临床研究,治疗疟疾可采用注射三日疗法,总量0.9-1.2g,每天肌内注射一次0.3g,重症患者首剂加倍
二、药物历史
青蒿素的发展历经曲折,1967年5月23日,周恩来总理亲自部署“研制抗疟新药”计划。1973年军科院正式从青蒿草里提炼出了抗疟疾的有效单体青蒿素,并将青蒿素的分子结构很清晰地解析出来。1983年,伦敦举行了世界植物药论坛,广州中医药大学的李国桥教授在论坛上发表的关于青蒿素的研究报告,第一次引起了牛津大学等研究机构的关注。20世纪90年代,越南的疟疾高发期间,青蒿素成功地使当地死于疟疾的人数比往年减少了97%
药物从20世纪70年代末问世至今,已经挽救了全球一千万人次的生命。而近年来,由于非洲等地的疟疾患者对喹咛类药物产生耐药性,导致治愈率持续下降,每年因此造成百余万人死亡。而国际医学界的研究表明,从中国青蒿草中提取青蒿素制成的青蒿类药物,可以有效解决传统抗疟药的耐药性问题
三、药物未来
药理作用研究:青蒿素有一种叫做过氧桥的结构,该结构可被铁离子劈开形成攻击多种蛋白以及其它生物分子的自由基;一些研究人员怀疑这样的攻击对疟原虫可能是致命的。但根据英国利物浦大学、南安普敦大学和圣乔治医院医学院研究人员的最新研究,这两种解释都不正确。研究小组指出,青蒿素的化学结构与thapsigargin类似,thapsigargin是存在于哺乳动物细胞中的一种酶的抑制剂。研究人员推测或许青蒿素也有类似的功能。毫无疑问的是,
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